Гентомицин - инструкция по применению
Гентомицин – это антибиотик широкого спектра применения и действия, относится к группе аминогликозидов. Производит препарат фирма Артериум. Могут встречаться аналоги от других отечественных и зарубежных производителей. Отпускается строго по рецепту. Препарат гентомицин инструкция по применению допускает использовать лишь в тех случаях, когда это рекомендовано лечащим врачом. Строго соблюдайте дозировки и режим введения.
Фармакологические свойства
Основное действие препарата – бактерицидное, снижающее защитные действия цитоплазматических мембран, что ведет к гибели микроорганизмов. Синтез белка возбудителя угнетается благодаря активному проникновению препарата в клеточную мембрану бактерий. Сопротивление микроорганизмов к препарату гентомицин происходит медленно, кроме некоторых штаммов, обладающих устойчивостью к данному антибиотику. Вирусы, грибы и простейшие не восприимчивы к гентомицину.
Показания к применению гентомицина
Мазь гентомицин используют при лечении ран в профилактических целях возможных гнойных осложнений. Также мазь применяют при лечении ожогов второй и третьей степени и обморожении, фурункулеза, себорейного дерматита, экземы, инфицированных варикозных ранах, бытовых повреждениях и порезов.
Гентамицин в инъекциях применяют при заболеваниях дыхательной системы (пневмония, абсцесс легкого, плеврит, эмпиема плевры и легкого); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит); сепсисах, менингитах и перитонитах.
Гентомицин (инструкция указывает на это) также показан к применению при септических проявлениях у больных злокачественными новообразованиями и лейкозами в результате лучевой терапии и употреблении иммунодепрессантов.
Лекарство Гентомицин - инструкция по применению
Мазь гентомицина применяют наружно, нанося на поврежденный участок кожи тонким слоем. Гентомицина сульфат применяют внутримышечно, внутривенно и эндолимфатически.
Для новорожденных и грудных детей допустимая максимальная суточная доза гентомицина сульфата составляет 2-5 мк/кг, для детей от года до пяти лет – 1.5-3 мк/кг, от 6 до 14 лет — 3 мг/кг. Суточная доза вводится в два-три приема.
Препарат действует в течение 8-12 часов после применения. Выводится почками.
Суточная дозировка препарата рассчитывается по принципу 3 мг на один килограмм веса больного. В крайних случаях дозировка может быть увеличена до 5 мг. Длительность курса лечения составляет 7-10 дней. При более длительном лечении ведется строгий контроль за состоянием слуховых нервов и почками.
Противопоказания и побочные эффекты
Длительное применение гентомицина может оказать токсическое воздействие на почки или слуховые нервы. Возможно снижение слуха, увеличение количества содержащегося белка в моче и азота в крови, нарушение работы вестибулярного аппарата, повышение билирубина, анемия, головные боли, высыпания на коже, боли в мышцах, повышение температуры, тошнота, рвота. Мазь гентомицина может вызвать раздражение и зуд на коже, аллергические реакции.
Передозировка препарата может спровоцировать почечную или дыхательную недостаточность, значительное снижение слуха, рвоту.
Антибиотик гентомицин противопоказан при беременности, детям до трех лет, при заболеваниях органов слуха, почечной недостаточности, повышенном содержании азота в крови, аллергии на препарат.
Гентомицина сульфат не следует применять параллельно с другими антибиотиками, которые могут оказать ото - и нефротоксическое воздействие на организм человека (канамицин, стрептомицин, амоксицилин, ристамицин). На время лечения алкоголь необходимо исключить.
Применение препарата во время беременности и лактации, в детском возрасте
Гентомицин, инструкция по применению запрещает принимать беременным и детям до трех лет. Применение препарата возможно только при жизненно необходимых показаниях, когда другие препараты не оказали должного лечебного эффекта. В период беременности и лактации примененный препарат может оказать необратимые изменения в развитии органов слуха у ребенка, также негативное может быть оказано негативное влияние на вестибулярный аппарат ребенка. Токсические действия препарата на слуховые нервы ребенка необратимы, поэтому, на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Гентамицин. Инструкция по применению.
Торговое название препарата. Гентамицин
Международное непатентованное название. гентамицин
Лекарственная форма. раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Активное вещество. Гентамицина сульфата (в пересчете на гентамицин основание) - 40г.
Вспомогательные вещества. натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций до 1л.
Описание. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. антибиотик, аминогликозид.
Фармакологические свойства
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т. ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Providencia spp.
Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp. Clostridium spp. Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т. ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т. ч. Str. faecalis liguifaciens, Str. faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика. После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Стах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.
Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.
Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.
Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.
При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т. ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т. ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т. ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (менингит и др.), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.
Гиперчувствительность (в т. ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.
Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети
В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.
Способ применения и дозы
Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.
Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото - и нейротоксичности).
При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей - психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях - почечный тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, отек Квинке, эозинофилия.
Лабораторные показатели: у детей - гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т. ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
"Петлевые" диуретики усиливают ото - и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото - и нефротоксичными ЛС.
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).
При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.
Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 40 мг/мл в ампулах по I мл или 2 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 10 ампул с инструкцией по применению в коробку. 1 - 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или 100 контурных ячейковых упаковок и 50 инструкциями по применению в коробку или ящик «для стационара».
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Изготовитель. ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия. 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25. Тел/факс: (095) 911-42-10.
ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Serratia spp. Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp. анаэробные бактерии.
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.
Для наружного применения: пиодермия (в т. ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.
Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.
Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.
Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.
При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.
Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.
При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином. цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото - и нефротоксического действия.
При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.
Беременность и лактация
Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь. зуд, крапивница, лихорадка, редко - отек Квинке.
С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.
При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Активное-действующее вещество / начало: гентамицин
Амгент; Гаразол; Гарамицин; Гентамисин; Гентамицин ; Гентамицин Леркен; Гентамицин-АКОС ; Гентамицин-К; Гентамицин-М. Дж.; Гентамицин-ратиофарм; Гентамицин-Тева; Гентамицин-Ферейн; Гентамицина сульфат; Гентамицина сульфат-Дарница; Гентамициновая мазь; Гентацикол; Гентин; Генцин.
Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения. Применяется при лечении инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами; основное средство борьбы с тяжелой гнойной инфекцией; прекрасное средство для борьбы с внутрибольничной инфекцией.
Активное-действующее вещество:
Гентамицин / Gentamicin.
Лекарственные формы:
Раствор для инъекций.
Капли глазные.
Мазь.
Крем.
Гентамицин
Свойства / Действие:
Гентамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения.
Гентамицин активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых "устойчивых микробов", резистентных к другим антибиотикам. Особенно эффективен при лечении инфекций, вызванных грамотрицательными организмами.
Гентамицин высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Serratia spp. Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Aerobacter aerogenes.
Гентамицин активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. в т. ч. Staphylococcus aureus (коагулазопозитивные, коагулазонегативные и некоторые пенициллиназопродуцирующие штаммы), некоторых штаммов Streptococcus spp. (группа А бета-гемолитического, альфа-гемолитического).
К Гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), анаэробные бактерии.
Резистентность к гентамицину развивается медленно.
Фармакокинетика:
Принятый внутрь Гентамицин не всасывается в кишечнике. Гентамицин вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-90 минут, бактерицидная активность сохраняется 8-12 часов. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%).
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Достигает высоких концентраций в моче. Высокие концентрации отмечают в органах с хорошим кровоснабжением: печень, легкие, почки. Низкие концентрации обнаруживают в бронхиальном секрете, мокроте, желчи, грудном молоке, водянистой влаге, спинномозговой жидкости. У взрослых не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ выше, чем у взрослых. Низкие концентрации отмечают в мышцах, жировой ткани, костях. Проникает через плацентарный барьер.
Гентамицин практически не метаболизируется в организме и выводится в микробиологически активной форме. Период полувыведения: взрослые при нормальной функции почек – 2-4 часа, при нарушенной функции почек – до 100 часов в зависимости от степени нарушения; дети – 5-8 часов у новорожденных и 2,5-4 часа у более старших. Конечный период полувыведения (высвобождение гентамицинаиз внутриклеточных связей) – более 100 часов. Около 90% гентамицинавыводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации, небольшое количество с желчью.
Показания:
Гентамицин применяют при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Гентамицин применяется при лечении тяжелых системных инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны. Является основным средством борьбы с тяжелой гнойной инфекцией.
Гентамицин является препаратом выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами и инфекций, сопровождающих заболевания, снижающие сопротивляемость организма (нейтропения, диабет, кортикостероидная терапия и т. д.), а также в комбинации с бета-лактамными антибиотиками или клиндамицин ом для эмпирической терапии тяжелых полимикробных инфекций.
Гентамицин является прекрасным средством для борьбы с внутрибольничной инфекцией в связи с его высокой активностью в отношении микроорганизмов, вызывающих эти инфекции, а также в связи с тем, что резистентность к Гентамицину у этих организмов развивается медленно.
Мазь и крем используется местно для лечения бактериальных инфекций кожи, вызванных чувствительными к гентамицину микроорганизмами:
Глазные капли показаны при инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз:
Способ применения и дозы:
Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно, субконъюнктивально и внутритрахеально (вливания). Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Максимальные дозы: при в/в или в/м введении для взрослых суточная доза - 5 мг/кг, для детей - 5 мг/кг.
Внутримышечное введение:
Правильная дозировка высчитывается, исходя из массы тела пациента. Лечение аминогликозидами должно проводиться короткими курсами. Обычный курс лечения Гентамицином составляет 7-10 дней. При комбинации Гентамицина с другими антибиотиками, второй антибиотик, как правило, должен относиться к группе беталактамовых антибиотиков. Сочетанное лечение аминогликозидами должно проводиться у больных с тяжелыми инфекциями. Оно должно включать короткие курсы введения препарата в высоких дозах.
Внутримышечное введение пациентам с нормальной почечной функцией:
Взрослые: стандартная суточная доза гентамицинадля пациентов с серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела, разделенная на 2 введения.
Для пациентов с угрожающими жизни инфекциями суточная доза составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 или 4 введения. Для уменьшения риска ото - и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при первой возможности.
Пациентам с инфекциями мочевых путей и нормальной почечной функцией Гентамицин назначают в суточной дозе 2 мг/кг в 2 приема или однократно в сутки, в течение 7 или 10 дней.
При гонококковых инфекциях: 5 мг/кг массы тела в/м один раз в день.
Для детей старше 2-х лет с нормальной почечной функцией применяют такой же режим дозирования, как и для взрослых. В зависимости от тяжести инфекции, рекомендуемая доза составляет 3-5 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 3 введения. Для уменьшения риска ото - и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при первой возможности.
Недоношенные и новорожденные: доза составляет 6 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 введения.
Детям до 2-х лет назначают ту же дозу, разделенную на 3 введения.
Внутримышечное введение пациентам с нарушениями функции почек:
Рекомендуется следующий график введения:
Креатинин сыворотки (мг%)
У женщин и мужчин с ожирением дозы следует уменьшить в среднем на 15% (примерно 80 мг в сутки).
Уровень аминогликозидов в крови следует определять на 2-ой или не позднее 3-го дня лечения. Концентрация гентамицинав сыворотке крови должна поддерживаться на уровне, не превышающем 10 мкг/мл.
У больных с клиренсом креатинина ниже 5 мл/мин показано проведение гемодиализа, и доза препарата, которая вводится в конце сеанса диализа, должна подбираться на основании данных исследования уровня Гентамицина в крови. Обычно пациентам с бактериальной инфекцией и необходимостью гемодиализа назначают 1 мг/кг массы тела в конце каждого диализа.
Внутривенное введение:
Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы ) составляет 100-200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация гентамицинав растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. Продолжительность терапии составляет от 3 до 7-10 дней.
Гентамицин нельзя смешивать с каким-либо другим лекарством.
Субконъюнктивальное введение:
При тяжелых глазных бактериальных инфекциях. Суточная доза 40 мг в день; 2 раза по 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.
При внутритрахеальных вливаниях:
Для предотвращения пневмонии Гентамицин применяется в виде эндотрахеальных инсталляций по 40 мг (1 мл) вводится в интубационную трубку во время вдоха 6 раз в день.
Крем / мазь:
Гентамицин крем / мазь наносят тонким слоем на пораженную поверхность кожи три-четыре раза в день до достижения положительного эффекта. При необходимости область нанесения препарата можно закрыть марлей.
При импетиго перед нанесением Гентамицина следует удалить корки для обеспечения максимального контакта между антибиотиком и очагом инфекции. При этом следует проявлять осторожность, чтобы предупредить дальнейшее инфицирование кожи.
Инфицированные трофические язвы лучше отвечают на лечение Гентамицином при использовании желатиновой пленки поверх нанесенного препарата. Обработка кожи вокруг язвы местными глюкокортикостероидами уменьшает воспаление.
Глазные капли:
При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.
Передозировка:
См. побочные эффекты. В случае передозировки или токсических реакций для удаления гентамицинаиз крови проводится перитонеальный диализ или гемодиализ.
Противопоказания:
Применение в период беременности и лактации:
Гентамицин противопоказан при беременности. При назначении гентамицинав период беременности существует риск ототоксического действия на плод. Применение возможно только по жизненным показаниям и в тех случаях, когда применение других антибиотиков исключено (инфекции, угрожающие жизни матери).
Безопасность применения мази или крема не изучена, поэтому не следует применять препарат во время беременности для лечения больших участков кожи или в течение длительного периода.
Терапия Гентамицином в период лактации исключает грудное вскармливание, так как препарат накапливается в молоке в высоких концентрациях. В связи с этим, грудное молоко не следует применять для вскармливания.
Побочное действие:
Как и для других аминогликозидов, у пациентов, получающих высокие дозы гентамицинаили проходящих длительный курс лечения, существует риск развития нефротоксических или нейротоксических (в частности, ототоксических) побочных эффектов. Как правило, нежелательные явления связаны с очень высокой и устойчивой концентрацией в плазме, которая может возникать в тех случаях, когда доза Гентамицина назначена без учета функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, почечная недостаточность. Потенциальная нефротоксичность характеризуется поражением клубочков и канальцевым некрозом. Сообщалось о повышении уровня мочевины и креатинина сыворотки, которое обычно носило обратимый характер. В моче могут появляться белок, лейкоциты и эритроциты. Поражение почек обычно обратимо и наблюдается примерно у 3% леченных больных.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость; периферические нейропатии (в частности парестезии кистей и области рта), чувство онемения, покалывания кожи. Очень редко наблюдается нарушение нервно-мышечной проводимости: мышечные подергивания и судороги. При крайне высоких дозах может развиться нейромышечная блокада и паралич дыхательного центра.
Со стороны органов слуха. Признаки ототоксичности главным образом связаны с поражением вестибулярного нерва и включают головокружение, шум в ушах, нистагм (как спонтанный, так и после провокации), синдром Меньера и нарушение равновесия. Чаще всего они возникают на второй неделе лечения и отмечаются примерно у 2% больных. Менее часто отмечаются симптомы поражения слухового нерва. Они проявляются снижением слуха в области высоких тонов, в то время как полная глухота встречается редко.
Аллергические реакции (менее чем у 0,5% больных при парентеральном введении): кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, редко - отек Квинке.
Также могут наблюдаться побочные явления, включающие суперинфекции, лекарственную лихорадку, потерю веса, выпадение волос, гиперсаливацию, легочный фиброз, гипотонию или гипертонию, локализованные боли в месте инъекции.
При местном применении: может вызвать преходящее раздражение кожи (зуд, покраснение), которое обычно не требует прекращения лечения.
Особые указания и меры предосторожности:
Гентамицин с осторожностью назначают пациентам с обезвоживанием, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией (myastenia gravis), паркинсонизмом, гипокальциемией. Осторожность необходима при назначении гентамицинапожилым пациентам.
Для предотвращения кумуляции Гентамицина необходимо проявлять осторожность у больных со сниженной функцией почек! У больных со снижением функции почек дозы и/или интервалы между введениями должны быть подобраны в соответстии с тяжестью нарушения функции почек. У больных с нестабильной функцией почек (например, при неотложных состояниях, тяжелых ожогах, септицемии, менингите, у детей и больных на диализе) безопасность лечения повышается при контроле за уровнем гентамицинав крови.
Концентрация гентамицинав сыворотке крови должна поддерживаться на уровне, не превышающем 10 мкг/мл.
Больным с поражением вестибулярного или кохлеарного нервов в анамнезе аминогликозиды должны назначаться только по жизненным показаниям.
Следует избегать применения других ототоксичных и/или нефротоксичных антибиотиков одновременно или сразу же после применения Гентамицина.
Осторожность требуется при лечении недоношенных и новорожденных детей, так как их почки еще не вполне развиты, в связи с чем период биологического полураспада препарата может увеличиваться.
Во время терапии рекомендуется контролировать функцию почек (уровень креатинина сыворотки и клиренса креатинина), слухового и вестибулярного аппаратов. Проявления нарушения функции почек или слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения лечения гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции режима дозирования.
Необходимо также следить за ферментами печени и формулой крови.
Больные, получающие лечение аминогликозидами, должны получать достаточно жидкости для обеспечения адекватной гидратации.
Необходимо учитывать (частичную) перекрестную аллергическую чувствительность к другим аминогликозидным антибиотикам. При аллергических реакциях следует прекратить введение препарата и провести соответствующее симптоматическое лечение.
У больных с признаками токсичности или передозировки выведение Гентамицина может быть ускорено с помощью гемодиализа. Перитонеальный диализ оказывает менее быстрое и постоянное действие на выведение Гентамицина.
Гентамицин крем / мазь может применяться как у взрослых, так и у детей старше 1 года. При наружном применении гентамицинав течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие:
Одновременно или сразу по окончании курса лечения гентамицином нельзя назначать антимикробные и другие препараты, оказывающие ото - и нефротоксические эффекты (цефалоспорины, аминогликозиды, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин. ванкомицин. этакриновая кислота ).
При одновременном применении с индометацин ом отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном назначении гентамицинаи "петлевых" диуретиков (фуросемид а, урегита) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.
Вследствие совместного применения аминогликозидов (в частности, гентамицина) и миорелаксантов, галогенированных углеводородов как средств для наркоза, опиоидных анальгетиков и больших количеств крови с цитратными консервантами, нейромышечная блокада может усиливаться, приводя к слабости скелетной мускулатуры вплоть до остановки дыхания. Кальций и неостигмин могут снять нейромышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно.
Как и при применении других аминогликозидов, параллельное применение гентамицинаможет оказывать противодействие эффекту антимиастенических препаратов на скелетную мускулатуру, может потребоваться корректировка доз антимиастенических препаратов.
Комбинация гентамицина с пенициллинами (например, амоксиклав. ампициллин. карбенициллин) проявляет синергический эффект в отношении энтерококков. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.
Фторхинолоны (например, пефлоксацин ) с гентамицином действуют синергически в отношении Pseudomonas aeruginosa, что позволяет снизить дозу гентамицинаи, как следствие, вероятность развития ото - и нефротоксичности. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.
Поскольку гентамицин образует комплексные соединения со многими препаратами, гентамицин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с каким-либо другим лекарством.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 2°С до 25°С в защищенном от света месте.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптеки - по рецепту врача.
Сегодня в аптеках
style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">
Комментариев нет:
Отправить комментарий